阿法替尼和9291的区别

阿法替尼和9291的区别

阿法替尼和奥希替尼是肺癌EGFR抑制剂二代和三代靶向药，也是常被拿来做对比的两款靶向药，那2992和9291有什么区别呢 ？印泰安海外医疗阿法替尼和奥希替尼都有，这篇文章也通过阿法替尼和9291的对比来让更多读者对这两款靶向药有所了解。

阿法替尼有效靶点：EGFR18号外显子点突变（G719S、G719A、G719C）EGFR19号外显子缺失突变（Del19）EGFR20号外显子点突变（S768I）EGFR21号外显子点突变（L859R、L861Q）HER2突变或扩增

阿法替尼是目前唯一获批的用于肺鳞癌的二线靶向治疗。阿法替尼2992适用于

含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。肺鳞癌的针对性治疗药物不是特别多，而阿法替尼的出现极大的改善了此种现象，在权威专业的研究中显示，阿法替尼与一代厄洛替尼将患者的中位总生存期延长至6.8个月，相比之下阿法替尼能将患者的中位总生存期延长至7.9个月，风险降低了19%。

Her2，ERBB2阳性突变的患者。第二代靶向药物阿法替尼是全球首个ErbB家族抑制剂，除了EGFR，它可以抑制整个ErbB受体家族。此外，与第一代靶向药不同的是，第二代靶向药阿法替尼不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此，与第一代靶向药相比，阿法替尼对肿瘤细胞生长的阻断更全面、更持久。

对于EGFR非小细胞肺癌患者，在一代靶向药易瑞沙，特罗凯，凯美纳耐药后如果是有T790M突变可以选择奥希替尼，因为目前泰瑞莎的主要针对性靶点为EGFR + T790M突变。泰瑞莎此前已获得FDA批准用于治疗经EGFR靶向抑制剂治疗后EGFR-T790M耐药突变阳性的转移性非小细胞肺癌。AZD9291是开发具有针对EGFR突变，包括T790M突变的效力，同时保留野生型EGFR的口服，不可逆的，突变体选择性EGF受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。临床试验AZD9291在EGFR突变的非小细胞肺癌患者，表现出高活性，为患者带来了希望。

对肺癌脑转患者不管是否有T790M突变，奥希替尼9291都有效果。因为EGFR突变肺癌患者，50%以上都会发生脑转移，比没有EGFR突变的患者高很多。而一代EGFR靶向药物，绝大多数会被血脑屏障挡在外面，无法进入大脑，而泰瑞莎可以突破血脑屏障，所以对脑转患者有效果。